Deferoxamine mesylate 别名：DFOM; 甲磺酸去铁胺（AbMole）

Deferoxamine mesylate（DFOM），中文名甲磺酸去铁胺，是一种铁螯合剂，广泛用于临床和实验研究。它最初从链霉菌（Streptomyces pilosus）中分离得到，后经化学修饰成甲磺酸盐形式以增强其稳定性和水溶性。DFOM 主要用于去除体内多余的铁，治疗铁过载疾病（如输血性血色素沉着症），同时在实验室中作为研究铁代谢和氧化应激的重要工具。

化学性质

• 化学名称：甲磺酸去铁胺（Deferoxamine mesylate），是去铁胺（Deferoxamine）的甲磺酸盐形式。
• 分子式：C25H48N6O8·CH4O3S（去铁胺与甲磺酸形成的盐）。
• 分子量：约 656.8 g/mol。
• 纯度：99%
• 厂商：AbMole
• 外观：白色或类白色结晶性粉末，无臭或微带特征性气味。
• 溶解性：易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚等有机溶剂。
• 稳定性：在常温下相对稳定，但应避光保存；在酸性或中性条件下稳定，在强碱性环境中可能降解。
• pKa 值：去铁胺部分的氨基和羟基 pKa 值约为 9-10，使其在生理 pH 下能有效螯合铁离子。
• 螯合特性：对三价铁离子（Fe³⁺）具有高亲和力，形成稳定的六配位复合物，常数高达 10³¹，而对二价铁（Fe²⁺）和其他金属离子的亲和力较低。

原理机制

Deferoxamine mesylate 的作用机制主要基于其作为铁螯合剂的特性。它通过其分子中的羟肟酸基团与三价铁离子（Fe³⁺）特异性结合，形成稳定的水溶性复合物 deferoxamine-iron complex（ferrioxamine）。这种复合物可以通过肾脏排泄，从而降低体内游离铁的水平。在生理条件下，游离铁会催化芬顿反应（Fenton reaction），产生羟基自由基等活性氧物种，导致氧化应激和细胞损伤。DFOM 通过螯合铁离子，抑制这些自由基的生成，保护细胞免受氧化损伤。此外，DFOM 还能干扰铁依赖的酶促反应，例如在细菌中，它可通过剥夺铁源抑制微生物生长，因此在某些感染模型中具有抗菌辅助作用。总体而言，DFOM 的原理机制涉及铁离子的选择性移除和氧化应激的缓解，这在铁过载疾病和实验模型中至关重要。

实验应用

在实验研究中，Deferoxamine mesylate 被广泛应用于多个领域，尤其是在生物医学和细胞生物学中。它常作为铁螯合剂用于体外和体内模型，以模拟铁缺乏条件或研究铁代谢途径。例如，在细胞培养实验中，DFOM 可用于诱导铁螯合，观察其对细胞增殖、凋亡或自噬的影响；在神经科学领域，它被用来研究铁在神经退行性疾病（如阿尔茨海默病或帕金森病）中的作用机制。此外，DFOM 在氧化应激研究中作为工具化合物，帮助阐明铁介导的自由基损伤路径。在药物开发中，它还被用于评估铁螯合疗法的效力和安全性。通过这些实验应用，DFOM 为理解铁稳态、疾病机制和潜在治疗策略提供了重要支持。

研究应用

临床应用

Deferoxamine mesylate 在临床上主要用于治疗慢性铁过载，例如因多次输血导致的铁积累疾病（如地中海贫血）。它通过皮下、静脉或肌肉注射给药，能有效降低血清铁水平和铁蛋白浓度，预防器官损伤。此外，它有时用于急性铁中毒的急救，以及在某些铝过载相关疾病中作为辅助治疗。

药代动力学

DFOM 在体内吸收较快，但口服生物利用度低，因此多采用非肠道给药。它在血浆中半衰期较短（约1-3小时），主要通过肾脏以铁复合物形式排泄。其分布容积较小，主要局限于细胞外液，不易透过血脑屏障，但在高剂量下可能对中枢神经系统产生轻微影响。

安全性与副作用

常见副作用包括注射部位反应（如疼痛或红肿）、胃肠道不适和过敏反应。长期使用可能导致视觉或听觉神经毒性，因此需要定期监测。在实验应用中，剂量需严格控制，以避免非特异性效应，例如过度螯合可能干扰其他金属离子的生理功能。